产品货号：
LA10340
中文名称：
BAY 11-7082
英文名称：
BAY11-7082
产品规格：
10mg
发货周期：
1～3天
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BAY 11-7082是NF-κB抑制剂，其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。BAY 11-7082同时也抑制泛素化蛋白酶USP7和USP21。
| 别名 | (E)-3-(4-Methylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile |
| 英文名字 | BAY11-7082 |
| CAS号 | 19542-67-7 |
| 分子式 | C10H9NO2S |
| 分子量 | 207.25 |
| 纯度等级 | >98%,BR |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO:41mg/mL (197.82mM)；Water Insoluble；Ethanol:41mg/mL (197.82mM) |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。 | |
| 靶点 | E2-conjugating enzymes (Cell-free assay) | IκBα phosphorylation (Tumor cells) 10μM |
| 体外研究 | BAY 11-7082完全且特异性地废除NF-κB DNA结合，下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082 (<8μM)有效抑制原有的和TNFα刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8μM)强抑制NCI-H1703细胞增殖。Bay 11-7082 (5μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达，而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082 (5μM)选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调cyclin D1,cyclin D2，和Bcl-xL的表达。BAY 11-7082 (100μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20μM时，对40％神经有保护作用，100μM时，对70％神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50μM和100μM的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082 (100μM)作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082 (100μM)显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而IL-6和IL-8的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。BAY 11-7082 (50μM)作用于骨骼肌，显著降低TNF-α,IL-6，和IL-8的释放。此外，BAY 11-7082还被发现抑制了E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。 | |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 4.8251mL | 24.1255mL | 48.2509mL |
| 5mM | 0.9650mL | 4.8251mL | 9.6502mL |
| 10mM | 0.4825mL | 2.4125mL | 4.8251mL |
| 50mM | 0.0965mL | 0.4825mL | 0.9650mL |
| 细胞实验： | Cell lines:NCI-H1703细胞 Concentrations:~8μM Incubation Time:12小时 Method:细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。 |
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